Cloroquina: O que é? Como usar? Indicações e Efeitos.

A cloroquina é indicada em diversas patologias, dentre elas, podemos destacar a malária. Confira a bula para mais informações.

Indicações do medicamento cloroquina

Cloroquina é indicada para profilaxia e tratamento de ataques agudos de malária devido ao Plasmodium vivax,
Plasmodium malariae, Plasmodium ovale e cepas suscetíveis de Plasmodium falciparum. Além disso, também é indicada na amebíase hepática, lúpus eritematoso sistêmico e lúpus discoide e artrite reumatoide.

Modo de ação do medicamento cloroquina

A cloroquina tem efeito contra o ataque agudo da malária, doença causada por algumas espécies de Plasmodium (protozoário causador da malária), sendo eficaz contra P. vivax, P. malarie e P. ovale. Além disso, também tem ação contra Entamoeba histolytica (protozoário causador da amebíase hepática). Além desses efeitos, a cloroquina tem ação contra a inflamação.

Contraindicações

Cloroquina é contraindicada em casos de:

  • Hipersensibilidade, ou seja, alergia a cloroquina ou a qualquer outro componente da fórmula;
  • Alterações no campo visual ou retinal, atribuídos a compostos 4-aminoquinolina ou de qualquer outra
    etiologia;
  • Se você tiver psoríase, porfiria ou outra doença esfoliativa;
  • No tratamento da malária por Plasmodium falciparum em zonas onde existe resistência à cloroquina;
  • Associação com os seguintes medicamentos: aurotioglicose, cepridil, cisaprida, gemifloxacino, amiodarona, halofantrina, isoflurano, mesoridazina, pimozida, terfenadina, tioridazina, ziprasidona, digoxina, ciclosporina, cimetidina, proguanil, fenilbutazona, mefloquina, penicilina, heparina, clorpromazina e também com medicamentos utilizados para o tratamento de convulsões e ou epilepsia;
  • Se você tiver epilepsia ou miastenia gravis;
  • Se você for portador de deficiência de glicose-6-fosfato-desidrogenase;
  • Se você tiver problemas graves no fígado, como insuficiência hepática avançada.

Portanto, no tratamento de ataques agudos de malária causados por cepas suscetíveis de plasmódio, o médico deve eleger este medicamento após avaliar os benefícios contra os possíveis riscos para o paciente.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião- dentista.

Antes de usar o medicamento

Usar com cautela nos seguintes casos:

  • Pacientes com função hepática ou renal prejudicadas;
  • Pacientes alcoólatras;
  • Pacientes com distúrbios gastrointestinais, neurológicos e sanguíneos.

Estes pacientes devem ser monitorados frequentemente.

A escolha do antimalárico para prevenção da doença, depende da área endêmica e da duração da exposição. Se você for viajar, deve saber que ainda é possível contrair malária, apesar de utilizar um antimalárico para prevenção da doença. É importante adotar medidas para reduzir o contato com os mosquitos, como uso de repelentes, roupas especiais, telas de proteção etc. A exposição excessiva ao sol deve ser evitada. Os sintomas de malária podem se desenvolver em 6 dias após a exposição inicial ou podem aparecer apenas depois de alguns meses. A demora no tratamento pode provocar consequências graves e até fatais.

Efeitos extrapiramidais agudos, por exemplo, distúrbios de movimento e rigidez muscular podem ocorrer com a cloroquina. Estes efeitos geralmente desaparecem após a descontinuação do tratamento e/ou tratamento sintomático.

O uso prolongado da cloroquina pode provocar efeitos tóxicos graves e às vezes irreversíveis.
Todos os pacientes em terapia de longo prazo com cloroquina devem ser examinados periodicamente, incluindo testes de reflexos do joelho e tornozelo, para detectar qualquer evidência de fraqueza muscular. Se ocorrer fraqueza, é indicado interromper o medicamento.

Resistência a cloroquina
Verificou-se que certas cepas de P. falciparum tornaram-se resistentes aos compostos de 4-aminoquinolina, incluindo cloroquina e hidroxi-cloroquina. A resistência à cloroquina é generalizada e, atualmente, é particularmente importante em várias partes do mundo, incluindo a África subsaariana, sudeste da Ásia, o subcontinente indiano e em grandes partes da América do Sul, incluindo a bacia amazônica.
Antes de usar cloroquina para profilaxia, ou seja, prevenção, deve-se verificar se a cloroquina é apropriada para uso na região a ser visitada pelo viajante. A cloroquina não deve ser utilizada para o tratamento de infecções por P. falciparum adquiridas em áreas de resistência à cloroquina ou em casos de malária em pacientes nos quais a profilaxia com cloroquina falhou.
Se você tiver sido infectado com uma cepa resistente de plasmódio, como demonstrado pelo fato de doses normalmente adequadas não terem conseguido prevenir ou curar malária ou parasitemia, seu médico deve tratá-lo com outra terapêutica anti-malárica.

Efeitos oculares
Os olhos devem ser examinados antes do início de um tratamento longo com cloroquina e subsequentemente
monitorados. A cloroquina é um fármaco que apresenta estreita margem de segurança e uma dose única de 30 mg/kg pode ser fatal. Retinopatia/maculopatia, bem como degeneração macular foram relatadas, e danos irreversíveis na retina foram observados em alguns pacientes que receberam terapia de longo prazo ou alta dose de terapia com uma 4-aminoquinolina. Foi relatado que a retinopatia está relacionada à dose. Fatores de risco para o desenvolvimento de retinopatia incluem idade, duração do tratamento, altas doses diárias e/ou doses cumulativas.
Os pacientes que recebem tratamento com cloroquina em altas doses em longo prazo, devem ser submetidos às avaliações oftalmológicas e neurológicas a cada (3 ou 6) meses. Exames oftalmológicos, incluindo fundoscopia, exame com lâmpada de fenda, testes do campo visual devem ser realizados antes e periodicamente durante o tratamento prolongado com cloroquina. A medicação deve ser suspensa imediatamente quando ocorrer distúrbios visuais.
Alterações na retina e distúrbios visuais podem progredir mesmo após o término da terapia.

Efeitos Hematológicos
Contagens hematológicas devem ser realizadas periodicamente se os pacientes receberem terapia de uso contínuo. Se aparecer qualquer doença sanguínea grave que não seja atribuível à doença em tratamento, deve ser considerada a interrupção do medicamento.

Efeitos Auditivos
Em pacientes com dano auditivo pré-existente, a cloroquina deve ser administrada com cautela. Em caso de qualquer defeito na audição, a cloroquina deve ser imediatamente descontinuada e o paciente deve ser observado.

Efeitos ao dirigir veículos e operar máquinas
É recomendável evitar atividades que exijam atenção, como dirigir e operar máquinas, durante o tratamento e até cinco dias após o término do tratamento, pois a cloroquina pode alterar a visão e a consciência.

Idosos
Os estudos clínicos de fosfato de cloroquina comprimidos não incluíram um número suficiente de indivíduos com idade igual ou superior a 65 anos para determinar se respondem de forma diferente daqueles mais jovens. No entanto, este fármaco é conhecido por ser substancialmente excretado pelo rim, e o risco de reações tóxicas a esse fármaco pode ser maior em pacientes com insuficiência renal. Como os pacientes idosos têm maior probabilidade de ter uma função renal diminuída, seu médico deve ter cautela na seleção da dose e pode ser útil monitorar a função renal.

Crianças
As crianças são mais sensíveis aos efeitos deste medicamento.
Você deve manter este medicamento fora do alcance de crianças, pois a ingestão acidental pode levar à morte.

Gravidez
A segurança no uso de cloroquina durante a gravidez ainda não está definitivamente estabelecida. Embora existam relatos de anormalidades fetais associados com o uso de cloroquina durante a gravidez, os riscos de malária são considerados maiores, e parece não haver justificativa para a retirada da cloroquina no tratamento ou profilaxia da malária. O uso de cloroquina durante a gravidez deve ser evitado, exceto na supressão ou no tratamento da malária, quando, a critério médico, o benefício superar o risco potencial para o feto.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Lactação
Pelo fato da cloroquina ser excretada no leite materno, cuidados devem ser tomados com as mulheres que estejam amamentando. Devido ao potencial da cloroquina provocar reações adversas graves em lactentes, deve ser tomada uma decisão, a critério médico, sobre a descontinuação da amamentação ou do medicamento, considerando o potencial benefício clínico do medicamento para a mãe.

Interações medicamentosas
Deve-se evitar o uso de cloroquina em associação com os seguintes medicamentos: antiácidos, cimetidina, ranitidina, proguanila, metronidazol, ampicilina, mefloquina, anticonvulsivantes, amiodarona, halofantrina, digoxina, ciclosporina, ouro, fenilbutazona, aurotioglicose, bepridil, cisaprida, gemifloxacino, halofantrina, isoflurano, mesoridazina, pimozida, terfenadina, tioridazina, ziprasidona, ciprofloxacino, praziquantel, metotrexato e heparina.
A cloroquina pode interferir na resposta imunológica de certas vacinas. O seu médico irá determinar, se você irá usar cloroquina com outro medicamento, ou não.

Cuidados de conservação da cloroquina

A cloroquina deve ser conservada em embalagem fechada, em temperatura ambiente, entre 15 e 30°C, protegida da luz e umidade.
O prazo de validade é de 36 meses a partir da data de fabricação, impressa na embalagem. Não utilize medicamento vencido.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características Físicas e Organolépticas:
Os comprimidos de cloroquina 150 mg são biconvexos, circulares e de cor laranja.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Modos de uso da cloroquina

O comprimido de cloroquina deve ser ingerido com água e conforme descrito na receita médica.

Patologias Doses recomendadas
Malária Adultos:
Supressão: 2 comprimidos a cada 7 dias;
Tratamento Oral: 4 comprimidos iniciais seguidos de 2 comprimidos após 6 a 8 horas por mais dois dias.
Crianças:
6 meses a 1 ano: meio comprimido no primeiro dia, e ¼ de comprimido nos dois dias seguintes;
1 a 3 anos: 1 comprimido no 1º dia seguido por ½ comprimido nos 2 dias seguintes;
4 a 8 anos: 1 comprimido por dia durante 3 dias;
9 a 11 anos: 2 comprimidos por dia durante 3 dias;
12 a 14 anos: 3 comprimidos no 1º dia seguido por 2 comprimidos nos 2 dias seguintes;
≥ 15 anos: 4 comprimidos no 1º dia seguidos por 3 comprimidos nos 2 dias seguintes.
Artrite Reumatoide A dose recomendada é de 6,7 mg/kg/dia de difosfato de cloroquina (equivalente a 4 mg/kg/dia de cloroquina base).
Lúpus A dose recomendada é de 6,7 mg/kg/dia de difosfato de cloroquina (equivalente a 4 mg/kg/dia de cloroquina base).
Amebíase hepática Adultos: 600 mg de cloroquina base no primeiro e no segundo dia, seguidos de 300 mg/dia, por duas a três semanas. A dose pode ser aumentada, ou o esquema pode ser repetido, se necessário.
Crianças: 10 mg/Kg/dia de cloroquina base durante 10 dias ou a critério médico.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não
interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Em casos de esquecimento da dose

Caso você esqueça de tomar cloroquina no horário estabelecido pelo seu médico, tome-o assim que lembrar.
Entretanto, se já estiver perto do horário de tomar a próxima dose, despreze a dose esquecida e tome a próxima, continuando normalmente o esquema de doses recomendado pelo seu médico. Neste caso, não tome duas doses ao mesmo tempo ou uma dose extra para compensar doses esquecidas.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião dentista.

Reações adversas

Reação rara (>1/10.000 e <1.000):

Cardiovascular: Cardiomiopatia; hipotensão; alteração eletrocardiográfica, como inversão ou depressão da onda T com alargamento do complexo QRS; Dermatológico: Eritema multiforme; Hematológico: Anemia hemolítica (pode ocorrer em pacientes com deficiência de glicose-6-fosfato desidrogenase (G6PD)); neutropenia; pancitopenia; trombocitopenia; agranulocitose reversível.

Reação com frequência desconhecida (não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis):

Cardiologia: Bloqueio atrioventricular; insuficiência cardíaca; prolongamento do intervalo QT; torsades de pointes; fibrilação ventricular; taquicardia ventricular; Dermatológico: Alteração na cor do cabelo (perda de pigmentação ou branqueamento do cabelo); prurido; Síndrome de Stevens-Johnson; Necrólise Epidérmica Tóxica; dermatite esfoliativa; erupções cutâneas pleomórficas; alterações pigmentares da pele e mucosas, como pigmentação preta azulada; erupções cutâneas do tipo líquen plano; urticária; fotossensibilidade; alopecia;
Endocrinológico/Metabólico : Hipoglicemia; diarreia; náuseas; Gastrointestinal: Hiperpigmentação do palato duro e da mucosa bucal; vômitos; anorexia; dor abdominal;
metemoglobinemia; hepatite; disfunção hepática; reações anafiláticas; Síndrome de DRESS (reação medicamentosa com eosinofilia e sintomas sistêmicos);
Musculoesquelético: Miastenia grave; desordens musculares, como miopatia do músculo esquelético ou neuromiopatia; Neurológico: Ataxia; discinesia; distúrbios extrapiramidais agudos, como distonia, discinesia, protrusão lingual, torcicolo; neuromiopatia, incluindo fraqueza progressiva e atrofia dos grupos musculares proximais; polineurite; convulsões; cefaleia (leve e transitória); alterações neuropsiquiátricas, como psicose, delírio, ansiedade, agitação, insônia, confusão mental, alucinações, alterações de personalidade e depressão;
Oftalmológico: Cegueira e/ou deficiência visual (retinopatia apresentando-se principalmente como maculopatia de “olho de boi” e extensa degeneração retiniana e macular, incluindo cegueira bilateral, cegueira monocular e baixa visão bilateral); visão turva, incluindo desfoque da visão e dificuldade de concentração; opacidade corneana reversível; degeneração macular; maculopatia; nictalopia (cegueira noturna); crise oculogírica; distúrbio retiniano (danos retinais irreversíveis, com
alterações da pigmentação da retina, como aparência de “olho de boi”); escotoma (visão escotomatosa), sendo paracentral, pericentral e escotomas tipicamente temporais (por exemplo, palavras que podem desaparecer durante a
leitura, visão da metade de um objeto ou visão nublada/nebulosa);
Otológico: Comprometimento ou perda auditiva; zumbido; redução da audição em pacientes com lesão auditiva preexistente;

Psiquiátrico: Agitação; alucinações; mania; transtorno psicótico, como psicose, sintomas psicóticos semelhantes à psicose tóxica, confusão mental e delírios; comportamento suicida; angioedema.

 

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Superdose

Em caso de superdose, em poucas horas o medicamento provoca graves danos ao coração, queda de pressão sanguínea e até parada cardíaca. Se alguém utilizar altas doses deste medicamento de uma só vez, deverá ser encaminhado imediatamente ao serviço médico de emergência. A cloroquina tem baixa margem de segurança: uma dose de 20 mg/kg é considerada tóxica e 30 mg/kg pode ser letal. A superdose é extremamente perigosa e pode ser fatal.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a
embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações sobre como proceder.

Estudos clínicos para profissionais da saúde

Resultados de eficácia

A eficácia da cloroquina declinou nas regiões do mundo onde emergiram cepas de P. falciparum relativa ou
absolutamente resistentes à sua ação. A cloroquina é muito eficaz na profilaxia e/ou no tratamento de ataques agudos de malária, causadas por P. vivax, P. ovale e P. malariae, exceto em áreas onde se descrevem cepas de P. vivax resistentes à sua ação. A cloroquina não tem atividade contra estágios hepáticos primários ou latentes dos parasitas. Para prevenir as recaídas nas infecções por P. vivax e P. ovale, se pode administrar primaquina juntamente com a cloroquina.
A cloroquina não é tão eficaz quanto o metronidazol para o tratamento da amebíase hepática, devendo ser utilizada somente quando o metronidazol ou outro composto nitroimidazólico está contraindicado ou indisponível.

O tratamento adequado e oportuno da malária é hoje o principal alicerce para o controle da doença. Os Manuais de Terapêutica da Malária, do Ministério da Saúde com a Fundação Nacional de Saúde e Guia Prático de Tratamento da Malária no Brasil do Ministério da Saúde, dispõem de informações relativas aos esquemas de doses recomendados e orientações quanto ao uso da cloroquina, já bem estabelecido como anti-malárico.

Para avaliar os efeitos terapêuticos e respostas parasitológicas de pacientes com malária por P. vivax tratados com cloroquina e primaquina no município de Oiapoque, entre fronteiras do Brasil e Guiana Francesa, foi realizado estudo prospectivo levando em consideração o diagnóstico, adesão, ajuste de doses de primaquina relacionada ao peso do paciente e qualidade dos medicamentos utilizados. Cento e três pessoas de 10 a 60 anos com diagnóstico positivo de P. vivax foram tratadas com cloroquina (10 mg/kg no primeiro dia, seguido de 7,5 mg/kg no segundo e terceiro dias) e primaquina por 7 dias. Destes, 95 pacientes completaram o estudo e foram acompanhados por 28 dias. Houve 100% de concordância no diagnóstico microscópico entre o laboratório e centro de referência. A adesão ao tratamento foi de 100%. Destes pacientes, 32,6% receberam uma dose de primaquina ajustada ao peso. Os pacientes investigados obtiveram exposição sanguínea ótima aos medicamentos antimaláricos. A resposta parasitológica e terapêutica foi adequada em 99,0% dos casos. No município de Oiapoque, o regime terapêutico utilizado para o tratamento da malária por P. vivax com cloroquina associado à primaquina permanece eficaz, quando fatores externos são controlados, como a qualidade dos medicamentos antimaláricos, a adesão ao tratamento prescrito, a diagnóstico correto e ajuste de dose de primaquina para o peso corporal do paciente.

Características farmacológicas

A cloroquina é um agente antimalárico e amebicida muito potente. Atua como um esquizonticida nas infecções maláricas em geral e gametocitocida nas infecções por Plasmodium vivax, Plasmodium malariae e Plasmodium ovale.
Para cura radical deve ser associado a primaquina. Não tem ação profilática, porém atua supressivamente, impedindo o metabolismo do quadro clínico. A administração feita após a ingestão de alimentos facilita a absorção e aumenta a biodisponibilidade da cloroquina.
É amplamente distribuída nos tecidos e glóbulos vermelhos. Acumula-se em altas concentrações em alguns tecidos como os rins, fígado, pulmões, baço e é fortemente ligada às células que contenham melanina, como a dos olhos e pele.
A cloroquina é extensivamente metabolizada no fígado produzindo seu metabólito principal, a desetilcloroquina.
A excreção da cloroquina e de seus metabólitos é feita pela urina, sendo que aproximadamente a metade aparece como fármaco inalterado, 10% como metabólito monodesetilcloroquina e o restante em forma de outros metabólitos.
A cloroquina e seu metabólito monodesetil são excretados no leite materno (de 2,2 a 4,2% da dose administrada) e atravessam a barreira placentária.

Outros medicamentos que possuem cloroquina em sua composição

Fabricantes

  • Cristália;
  • Fiocruz;
  • Laboratório químico farmacêutico do exército.

Formas farmacêuticas

  • Comprimidos revestidos 150mg.

Fonte: Guia da Farmácia, com base nas informações extraídas da bula do medicamento de referência Quinacris® –  versão para pacientes e versão para profissionais da saúde.

O conteúdo desta bula foi extraído manualmente da bula original, sob supervisão técnica da farmacêutica responsável: Dra. Bruna Giannocaro Borges CRF/SP 95353. Consulte a bula original. Última atualização: 22 de Janeiro de 2021

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