Metronidazol: O que é? Como usar? Indicações e Efeitos.

Metronidazol possui ação antibacteriana e antiprotozoária. Conheça suas indicações, apresentações e modo de uso. Veja a bula do medicamento.

Indicações do medicamento metronidazol

Metronidazol está indicado para os  tratamentos de:

  • Giardíase, em outras palavras, infecção do intestino delgado causada pelo protozoário flagelado, conhecido como Giardia lamblia;
  • Amebíase, ou seja, infecção causada por qualquer uma de várias amebas);
  • Tricomoníase, em outras palavras, infecções produzidas por várias espécies de Tricomonas;
  • Vaginites, ou seja, inflamação na vagina, por Gardnerella vaginalis;
  • Infecções causadas por bactérias anaeróbias, em outras palavras, bactérias que crescem na presença de baixas concentrações de oxigênio ou até mesmo na sua ausência, como por exemplo, Bacteroides fragilis e outros bacteróides, Fusobacterium sp, Clostridium sp, Eubacterium sp e cocos anaeróbios.

Modo de ação do medicamento metronidazol

Metronidazol é um anti-infeccioso, então, apresenta atividade antimicrobiana, que abrange exclusivamente microorganismos anaeróbios, e atividade antiparasitária.
A absorção máxima ocorre entre 1 a 2 horas.

Contraindicações do medicamento metronidazol

Não usar o metronidazol em caso de:

  • Alergia ao metronidazol ou outro derivado imidazólico e/ou aos demais componentes do produto.

Antes de usar o medicamento

Advertências e Precauções

O uso de metronidazol para tratamento com duração prolongada deve ser cuidadosamente avaliado pelo seu médico.

Caso o tratamento com metronidazol, por razões especiais, necessite de uma duração maior do que a geralmente recomendada, procure seu médico, afim de realizar regularmente testes hematológicos, ou seja, de sangue, principalmente contagem leucocitária, em outras palavras, contagem de leucócitos. Seu médico irá monitorá-lo quanto ao aparecimento de reações adversas como neuropatia, ou seja, doença que afeta um ou vários nervos, central ou periférica, como por exemplo: parestesia, em outras palavras, sensações cutâneas subjetivas como por exemplo, frio, calor, formigamento, pressãoataxia, ou seja, falta de coordenação dos movimentos; vertigem, em outras palavras, tontura; e crises convulsivas.

Metronidazol pode provocar escurecimento da urina (devido aos metabólitos de metronidazol).

Metronidazol e álcool

Não deve ingerir bebidas alcoólicas ou medicamentos que contenham álcool em sua formulação durante e no mínimo 1 dia após o tratamento com metronidazol, devido à possibilidade de efeito antabuse, com aparecimento de rubor (vermelhidão), vômito e taquicardia (aceleração do ritmo cardíaco).

Metronidazol e hepatotoxicidade

Foram reportados casos de hepatotoxicidade severa (toxicidade no fígado)/insuficiência hepática aguda (redução da função do fígado), incluindo casos fatais, com início muito rápido após o começo do tratamento, em pacientes com:

  • Síndrome de Cockayne, em outras palavras, [(doença hereditária rara, caracterizada por várias anomalias, entres as quais: transtornos de fotossensibilidade (excesso de sensibilidade à luz solar), atraso grave do desenvolvimento físico, retardo mental grave, microcefalia, envelhecimento prematuro, perda auditiva e, dependendo da gravidade, morte precoce)] usando medicamentos contendo metronidazol para uso sistêmico. Portanto, nesta população, o metronidazol deve ser utilizado após uma cuidadosa avaliação de risco-benefício, e apenas se não houver tratamento alternativo disponível.

Os testes da função do fígado devem ser realizados imediatamente antes do início do tratamento, durante e após o término do tratamento até que a função do fígado esteja dentro dos limites normais ou até que os valores basais sejam atingidos. Se os testes da função do fígado se tornarem acentuadamente elevados durante o tratamento, o medicamento deve ser descontinuado.

Os pacientes com Síndrome de Cockayne devem ser aconselhados a informar imediatamente ao seu médico
quaisquer sintomas de potencial dano ao fígado (tais como novo evento de dor abdominal constante, anorexia
(redução ou perda de apetite), enjoo, vômito, febre, mal-estar, cansaço, icterícia (cor amarelada da pele e olhos), urina escurecida ou coceira) e parar de tomar metronidazol.

Uso de metronidazol e reações cutâneas

Foram notificados com metronidazol casos de reações cutâneas bolhosas severas, como:

  • Síndrome de Stevens Johnson (SSJ), ou seja, forma grave de reação alérgica caracterizada por bolhas em mucosas e em grandes áreas do corpo;
  • Necrólise epidérmica tóxica (NET), ou seja, quadro grave, caracterizado por erupção generalizada, com bolhas rasas extensas e áreas de necrose epidérmica, à semelhança de grande queimadura, resultante principalmente de uma reação tóxica a vários medicamentos;
  • Pustulose exantemática generalizada aguda (PEGA), ou seja, doença rara, que se caracteriza pelo desenvolvimento abrupto de pústulas sobre áreas da pele, acompanhadas por febre alta e aumentos dos leucócitos no sangue. (vide Quais os males que este medicamento pode me causar?). Se estiverem presentes sintomas ou sinais de SSJ, NET ou PEGA, o tratamento com metronidazol deve ser imediatamente interrompido.

Uso de metronidazol em grávidas e lactantes

O uso de metronidazol durante a gravidez deve ser cuidadosamente avaliado visto que atravessa a barreira
placentária e seus efeitos sobre a organogênese (formação das células que estão formando o feto) fetal humana ainda são desconhecidos.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.

Visto que o metronidazol é excretado no leite materno, a exposição desnecessária ao medicamento deve ser
evitada.

Pacientes idosos

Nãoadvertências e recomendações especiais sobre o uso adequado desse medicamento em pacientes idosos.

Pacientes com encefalopatia hepática

Antes de tudo, encefalopatia hepática é a disfunção do sistema nervoso central em associação com falência hepática. Estes pacientes devem ter cautela quanto ao uso de metronidazol, pois o mesmo é metabolizado pelo fígado. Siga a orientação de seu médico.

Pacientes com doença severa, ativa ou crônica, do sistema nervoso central e periférico

Estes pacientes devem ter cautela ao tomar metronidazol, devido ao risco de agravamento do quadro neurológico. Siga a orientação do seu médico.

Alterações na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

Você não deve dirigir veículos ou operar máquinas caso estes sintomas ocorram: confusão, tontura, alucinações, convulsões ou alterações visuais (vide Quais os males que este medicamento pode me causar?).

Interações medicamentosas

Medicamentos/Substâncias Complicações
Álcool: bebidas alcoólicas e medicamentos contendo álcool não devem ser ingeridos durante o tratamento com metronidazol e no mínimo 1 dia após o mesmo. Possibilidade de reação do tipo dissulfiram (efeito antabuse), com aparecimento de rubor, vômito e taquicardia, ou seja, aceleração do ritmo cardíaco.
Dissulfiram Foram relatadas reações psicóticas em pacientes utilizando concomitantemente metronidazol e
dissulfiram.
Terapia com anticoagulante oral (tipo varfarina) Potencialização do efeito anticoagulante e aumento do risco hemorrágico, causado pela diminuição da metabolização desta medicação pelo fígado. Em caso de administração concomitante, o médico deve monitorar o tempo de protrombina com maior frequência e realizar ajuste posológico da terapia anticoagulante durante o tratamento com metronidazol.
Lítio Os níveis no plasma de lítio podem ser aumentados pelo metronidazol. O médico deve monitorar as
concentrações plasmáticas de lítio, creatinina e eletrólitos enquanto durar o tratamento com metronidazol.
Ciclosporina Risco de aumento dos níveis no plasma de ciclosporina. O médico deve monitorar rigorosamente os níveis plasmáticos de ciclosporina e creatinina.
Fenitoína ou fenobarbital Aumento da eliminação de metronidazol, resultando em níveis no plasma reduzidos.
Fluoruracila O uso concomitante com metronidazol aumenta a sua toxicidade.
Bussulfano Os níveis no plasma de bussulfano podem ser aumentados pelo metronidazol, o que pode levar a uma severa toxicidade do bussulfano.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Conservação do medicamento metronidazol

Deve ser mantido em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC), proteger da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características do medicamento

Metronidazol comprimidos 250 mg
Comprimidos revestidos redondos de coloração branca a creme, com uma face lisa e outra com sulco central.

Metronidazol comprimidos 400 mg
Comprimidos revestidos redondos de coloração branca a levemente amarelada.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe
alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Modos de uso do medicamento metronidazol

Você deve tomar os comprimidos inteiros por via oral, sem mastigar, com quantidade suficiente de líquido
(aproximadamente 1 copo de água).

  • Posologia
Infecções parasitárias Posologia
Tricomoníase 2 g, em dose única; ou 250 mg, 2 vezes ao dia, durante 10 dias; ou 400 mg, 2 vezes ao dia, durante 7 dias.
O esquema a ser utilizado deve ser individualizado.
Esta posologia pode ser aumentada, a critério do médico, e o tratamento repetido, se necessário, depois de 4 a 6 semanas.
Como coadjuvante do tratamento por via oral, poderá ser utilizado o tratamento local.
Os parceiros sexuais também devem ser tratados com 2 g em dose única, a fim de prevenir recidivas e reinfecções recíprocas.
Vaginites e uretrites, ou seja, inflamação na uretra por Gardnerella vaginalis: 2 g, em dose única, no primeiro e terceiro dia de tratamento; ou 400 a 500 mg, 2 vezes ao dia, durante 7 dias.
O parceiro sexual deve ser tratado com 2 g, em dose única.
Giardíase 250 mg, 3 vezes ao dia, por 5 dias.
Amebíase Amebíase intestinal: 500 mg, 4 vezes ao dia, durante 5 a 7 dias;  ou Amebíase hepática: 500 mg, 4 vezes ao dia, durante 7 a 10 dias.

Infecções por bactérias anaeróbias

Adultos e crianças maiores de 12 anos
400 mg (1 comprimido de metronidazol 400 mg três vezes ao dia, durante 7 dias ou à critério médico. Tomar após as refeições.

Para crianças, metronidazol deve ser usado preferencialmente na forma de suspensão metronidazol Pediátrico (benzoilmetronidazol).

Para o tratamento das infecções anaeróbias, metronidazol também é apresentado na forma de solução injetável – metronidazol Injetável (metronidazol).

Nãoestudos dos efeitos de metronidazol administrado por vias não recomendadas. Portanto, por segurança e para eficácia deste medicamento, a administração deve ser somente pela via oral.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Este medicamento não pode ser partido ou mastigado.

Em casos de esquecimento da dose

Caso esqueça de tomar uma dose, tome-a assim que possível. No entanto, se estiver próximo do horário da dose seguinte espere por este horário. Nunca tome duas doses ao mesmo tempo.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Reações adversas

Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento).
Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento).
Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento).
Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento).
Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento).

Trato gastrintestinal: dor epigástrica, ou seja, dor de estômago; náusea; vômito; diarreia; mucosite oral, em outras palavras, inflamação dos tecidos moles da boca; alterações no paladar (incluindo gosto metálico); anorexia, ou seja, redução ou perda do apetite; casos reversíveis de pancreatite, em outras palavras, inflamação no pâncreas; descoloração da língua/sensação de língua áspera (devido ao crescimento de fungo, por exemplo). Distúrbios do ouvido e labirinto: deficiência auditiva/perda da audição (incluindo neurossensorial); tinido (zumbido no ouvido).
Sistema imunológico: angioedema (presença de edema de pele, mucosas ou vísceras,
acompanhadas de urticárias); choque anafilático, ou seja, reação alérgica grave.
Sangue e sistema linfático: foram relatados casos de agranulocitose (diminuição acentuada na
contagem de células brancas do sangue); neutropenia (diminuição do número de neutrófilos no sangue); e trombocitopenia (diminuição no número de plaquetas sanguíneas).
Sistema nervoso: neuropatia (doença que afeta um ou vários nervos) sensorial periférica; dores de
cabeça; convulsões; tontura; relatos de encefalopatia (por exemplo, confusão) e síndrome cerebelar subaguda [por exemplo, ataxia, disartria (dificuldade de articular as palavras), alteração da marcha (dificuldade de andar), nistagmo (movimento involuntário, rápido e repetitivo do globo ocular) e tremor], que podem ser resolvidos com a
descontinuação do tratamento com o medicamento; meningite asséptica, ou seja, inflamação nas membranas e tecidos que envolvem o cérebro sem causa infecciosa.
Distúrbios hepatobiliares: foram relatados casos de aumento das enzimas do fígado (AST, ALT e fosfatase alcalina) e hepatite colestática ou mista (tipos de inflamações do fígado) e lesão das células do fígado, algumas vezes se manifestando com icterícia (cor amarelada da pele e olhos). Foram relatados casos de falência da função do fígado necessitando de transplante em pacientes tratados com metronidazol em associação com outros
medicamentos antibióticos.
Distúrbios psiquiátricos: alterações psicóticas incluindo confusão e alucinações; humor depressivo. Pele e tecido subcutâneo: rash (erupções cutâneas); prurido (coceira); rubor; urticária (erupção na
pele, geralmente de origem alérgica, que causa coceira); erupções pustulosas (pequenas bolhas com conteúdo amarelado “pus”); pustulose exantemática generalizada aguda (doença rara, que se caracteriza pelo desenvolvimento abrupto de pústulas sobre áreas da pele, acompanhadas por febre alta e aumentos dos leucócitos no sangue); erupção fixa medicamentosa (lesão na pele devido à reação alérgica a medicamentos); síndrome de
Stevens-Johnson (forma grave de reação alérgica caracterizada por bolhas em mucosas e em grandes áreas do corpo); necrólise epidérmica tóxica (quadro grave, caracterizado por erupção generalizada, com bolhas rasas extensas e áreas de necrose epidérmica, à semelhança de grande queimadura, resultante principalmente de uma reação tóxica a vários medicamentos).
Distúrbios visuais: alterações visuais transitórias como diplopia (visão dupla); miopia (visão curta); visão borrada; diminuição da acuidade (qualidade) visual e alteração da visualização das cores; neuropatia óptica (doença que afeta um ou vários nervos, neste caso o nervo óptico)/neurite. Distúrbios gerais: febre.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso
do medicamento. Informe também a empresa através do seu serviço de atendimento.

Superdose

Foram relatadas ingestões orais únicas de doses de até 12 g de metronidazol em tentativas de suicídio e superdoses acidentais.
Os sintomas ficaram limitados a vômito, ataxia, ou seja, falta de coordenação dos movimentos e desorientação leve.
Não existe antídoto específico para superdose com metronidazol.

Em caso de suspeita de superdose pesada, o médico deve instituir tratamento sintomático e de suporte.

Estudo clínico para profissionais da saúde

Resultados de eficácia
O tratamento com metronidazol para tricomoníase se mostrou eficaz no estudo de Aubert M. J. e Sesta H.J., onde 263 mulheres que apresentavam tricomoníase, após o tratamento com 2 g dose única, 93.8% se apresentaram curadas.

Lossick JG em seu estudo confirmou também a eficácia de metronidazol no tratamento da tricomoníase vaginal, envolvendo 237 pacientes tratadas com dose única de metronidazol oral, apresentaram índice de cura de 97%.

O estudo randomizado aberto de Bouchet L. et al. também confirma a eficácia de metronidazol via oral por 7 dias, na tricomoníase, apresentou índice de cura de 100%.

No estudo de Lossick JG em relação ao tratamento de vaginite/vaginose, descreve que podem ser tratadas com metronidazol 2g via oral por 3-7 dias mostrando alta eficácia.

Características farmacológicas

  • Propriedades farmacodinâmicas

O metronidazol é um anti-infeccioso da família dos nitro-5-imidazóis, que apresenta espectro de atividade
antimicrobiana que abrange exclusivamente microorganismos anaeróbios.

– Espécies habitualmente sensíveis (mais do que 90% das cepas da espécie são sensíveis): Peptostreptococcus, Clostridium perfringens, Clostridium difficile, Clostridium sp, Bacteroides sp, Bacteroides fragilis, Prevotella, Fusobacterium, Veillonella.

– Espécies com sensibilidade variável: a porcentagem de resistência adquirida é variável. A sensibilidade é
imprevisível na ausência de antibiograma. Bifidobacterium, Eubacterium.

– Espécies habitualmente resistentes (pelo menos 50% das cepas da espécie são resistentes): Propionibacterium, Actinomyces, Mobiluncus.

Atividade antiparasitária: Entamoeba histolytica, Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis.

  • Propriedades farmacocinéticas

A absorção máxima ocorre entre 1 a 2 horas.

Absorção
Após administração oral, o metronidazol é rapidamente absorvido, no mínimo 80% em menos de 1 hora. O pico
sérico obtido após administração oral é semelhante ao obtido após administração de doses equivalentes por via intravenosa. A biodisponibilidade oral é de 100% e não é modificada pela ingestão de alimentos.

Distribuição
Após a administração de uma dose única de 500 mg de metronidazol, o nível plasmático médio é de 10 µg/ml,
uma hora após a administração. A meia-vida plasmática é de 8 -10 horas. A ligação às proteínas plasmáticas é
baixa: menor que 20%. O volume de distribuição é alto, em média 40 litros (0,65 L/kg).
A distribuição é rápida e as concentrações teciduais são semelhantes à concentração sérica, nos seguintes tecidos: pulmões, rins, fígado, pele, bile, LCR, saliva, líquido seminal e secreções vaginais. O metronidazol atravessa a barreira placentária e é excretado no leite materno.

Biotransformação
O metronidazol é metabolizado no fígado por oxidação em dois metabólitos. O principal metabólito é o alcoólico que possui atividade bactericida sobre micro-organismos anaeróbios, de aproximadamente 30% quando comparado ao metronidazol, e uma meia-vida de eliminação de 11 horas. O metabólito ácido tem uma atividade bactericida de 5%.

Excreção
As concentrações hepática e biliar são altas, enquanto as concentrações no cólon e fecal são baixas. A excreção do metronidazol e seus metabólitos é principalmente urinária e representa 35 a 65% da dose ingerida. Em pacientes com insuficiência renal, a meia-vida de eliminação é idêntica, não havendo necessidade de ajuste posológico. Em caso de hemodiálise, o metronidazol é rapidamente eliminado e a meia-vida de eliminação é reduzida a 2 horas e 30 minutos.

Outros medicamentos que possuem metronidazol em sua composição

Formas farmacêuticas

Fonte: Guia da Farmácia, com base nas informações extraídas da bula do medicamento de referência Flagyl® –  versão para pacientes e versão para profissionais da saúde.

O conteúdo desta bula foi extraído manualmente da bula original, sob supervisão técnica da farmacêutica responsável: Dra. Bruna Giannocaro Borges CRF/SP 95353. Consulte a bula original. Última atualização: 12 de Janeiro de 2021

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