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Codeína: o que é, uso clínico e contra-indicações

Analgésico oral é usado para dor aguda e crônica e em quadros pós-operatórios, além de atuar como antitussígeno

A codeína é um analgésico oral bastante para tratamento de dor aguda e crônica e em quadros pós-operatórios, especialmente de adenoidectomia (remoção das adenoides) e amigdalectomia (remoção das amigdalas), além de seu uso como antitussígeno1

Este fármaco tem metabolização hepática, onde se transforma em morfina, gerando seus efeitos1.

Neste artigo, os leitores poderão conferir todos os detalhes sobre indicações, preços, associação deste medicamento com paracetamol, se pode ser usado em crianças ou gestantes, bem como efeitos colaterais.

Além disso, será possível conferir se, de fato, a codeína vicia. Acompanhe.

O que é e para que serve a codeína?

Também conhecido como fosfato de codeína, este é um analgésico oral usado em casos de dor aguda e crônica e em pós-operatórios, como em adenoidectomia (remoção das adenoides) e amigdalectomia (remoção das amigdalas)1.

Este medicamento, que também pode ser usado como antitussígeno, tem metabolização hepática, onde se transforma em morfina, gerando seus efeitos1.

Qual o efeito esperado da codeína?

A codeína apresenta dois efeitos principais, o antitussígeno e o hipnoanalgésico, sendo considerada uma morfina moderada usada apenas em casos de dores de baixa intensidade2.

A ação analgésica via oral tem início de 30 a 45 minutos após a administração e tem duração de 4 horas3.

Este medicamento deve ser usado de acordo como tipo de dor que se tem3.

Portanto, se é uma é uma dor que dura poucos dias (como a dor após uma cirurgia) ou se é uma dor contínua (que dura mais que um mês)3.

Se você sentir qualquer evento adverso que consta nesta bula ou se a dor não melhorar, deve-se procurar um médico para uma nova avaliação3.

Qual a indicação da codeína associada ao paracetamol?

Essa associação combina os efeitos analgésicos de uma substância química com ação central, a codeína, com o paracetamol, analgésico não-opioide4.

O paracetamol + fosfato de codeína é indicado para o alívio de dores de grau moderado a intenso4.

Como nas decorrentes de traumatismo (entorses, luxações, contusões, distensões, fraturas), pós-operatório, pós-extração dentária, neuralgia, lombalgia, dores de origem articular e condições similares5.

E qual a indicação da codeína associada ao diclofenaco sódico?6

Essa associação é indicada para o tratamento a curto prazo (máximo de duas semanas) em quadros de:
  • Dor forte causada pela inflamação das doenças degenerativas articulares (p. ex.: gonartrose);
  • Igualmente, para casos de dor intensa e muito intensa após intervenções cirúrgicas;
  • Dor tumoral, especialmente se os ossos forem afetados, ou se houver edema (inchaço) inflamatório peritumoral (ao redor do tumor).

Qual o efeito do xarope de codeína?

xarope para tosse com codeínaO xarope contra a tosse é projetado para acalmar não apenas uma garganta inflamada e com coceira, como também oferecer um efeito anestésico suave7.

Nos xaropes, a codeína e zipeprol, estão entre os remédios mais ativos para combater a tosse8.

Acima de tudo, para entender melhor a ação do xarope, é preciso entender o funcionamento de uma área do cérebro, chamada de Centro da Tosse8.

É ela que comanda os acessos de tosse. Assim sendo, toda vez que ele é estimulado há a emissão de uma “ordem” para que a pessoa tussa8.

Nesse sentido, fármacos, como a codeína, que são capazes de inibir ou bloquear este Centro da Tosse8.

Nesse sentido, mesmo que haja um estímulo para ativá-lo, o centro estando bloqueado pela droga não reage, isto é, não dá mais a “ordem” para a pessoa tossir8.

Contudo, vale lembrar que, com a codeína, outras funções do corpo também podem ser inibidas8.

O usuário pode sentir menos dor (ela é um bom analgésico), pode ficar sonolenta, ter o número de batimentos do coração e de respiração diminuídos8.

Quais as contraindicações da codeína?3

  • Quando o paciente apresenta contraindicações não apenas à codeína, como também a outros opioides.
  • Se há diarreia causada por ora por envenenamento, ora associada à colite pseudomembranosa causada por cefalosporina (grupo de antibióticos beta-lactâmicos relacionados com as penicilinas, usados no tratamento de infecções bacterianas), lincomicina (indicado no tratamento de infecções graves causadas por bactérias aeróbias) ou penicilina (antibióticos do grupo dos beta-lactâmicos profusamente utilizados no tratamento de infecções causadas por bactérias sensíveis).
  • Igualmente, quando há dependência de drogas e álcool.
  • Se o paciente apresentar dificuldades respiratórias ou estiver ora com problemas emocionais, ora com problemas no coração, fígado, rins, intestinos, próstata ou tireoide
  • Quando existe aumento não apenas da pressão intracraniana, como também com convulsões.
  • Se o paciente fez cirurgia recente ora do trato intestinal, ora do urinário.
  • Ademais, sabe-se que o comprimido de codeína também é contraindicado para crianças, recém-nascidos e bebês prematuros.

Quais os efeitos adversos/colaterais?3

Podem ocorrer irritação local, dor e endurecimento após injeções subcutâneas repetidas.

Além disso, este fármaco pode suprimir os movimentos peristálticos no trato gastrointestinal, sendo contraindicado em pacientes com obstrução gastrointestinal.

Especialmente íleo paralítico (incapacidade do intestino de se contrair normalmente e expelir os resíduos do corpo) devido ao risco de agravamento da obstrução.

Sabe-se, ainda, que pacientes com Doença Pulmonar Obstrutiva Crônica (DPOC), cor pulmonale (doença que aumento do ventrículo direito secundário à pneumopatia, o qual provoca hipertensão arterial pulmonar) ou com reserva respiratória diminuída devem ter, igualmente, precaução no uso deste medicamento.

Ademais, este fármaco pode causar dependência física ou psicológica com o uso crônico.

A suspensão do medicamento pode causar não só abstinência incluindo ansiedade, como também tremores, espasmos musculares, sudorese, rinorreia e delírios paranoicos.

Quais os principais medicamentos que contêm codeína? Qual a bula destes medicamentos?

Acesse a bula de alguns dos principais medicamentos que contêm este fármaco:

Existem interações para o fosfato de codeína?3

Sim. Os efeitos depressores da codeína são potencializados pela administração concomitante de outros depressores do Sistema Nervoso Central (SCN).

Tais como o álcool, sedativos, anti-histamínicos ou fármacos psicotrópicos.

A quinidina pode inibir os efeitos analgésicos da codeína por impedir sua metabolização.

O uso concomitante de anticolinérgicos e codeína pode produzir íleo paralítico.

Acompanhe, a seguir, algumas possíveis interações:
Tipo de efeito Gravidade
Menor Moderada Importante
Interação Medicamento – Medicamento
Aumento das concentrações plasmáticas do substrato CYP2D6 abiraterona, desvenlafaxina, eliglustate bupropiona, darunavir, paroxetina
Aumento do prejuízo da função cognitiva e habilidades motoras, aumento do risco (e/ou efeito aditivo) de depressão do SNC, depressão respiratória, hipotensão, sedação excessiva e síncope loxapina alfentanila, alprazolam, anileridina, baclofen, bromazepam, carbinoxamina, carisoprodol, cetazolam, clobazam, clonazepam, clorazepato, clordiazepóxido, clorzoxazona, dantroleno, diazepam, estazolam, etclorvinol, fentanila, flibanserina, flunitrazepam, flurazepam, halazepam, hidrato de cloral, hidrocodona, hidromorfona, lorazepam, lormetazepam, meclizina, medazepam, mefenesina, mefobarbital, meperidina, meprobamato, metadona, metaxalona, metocarbamol, metoexital, midazolam, morfina, nitrazepam, ópio, orfenadrina, oxazepam, oxibato de sódio, oxicodona, oximorfona, pentazocina, prazepam, propoxifeno, quazepam, remifentanila, sufentanila, sulfato de morfina lipossomal, suvorexanto, temazepam, tizanidina, triazolam
Diminuição das concentrações plasmáticas dos metabólitos ativos da codeína e redução dos efeitos analgésicos. quinidina locarserina, mirabegrona Donepezila
Diminuição do limiar de convulsão. donepezila
Efeito no uso crônico: precipitação de sintomas de abstinência (cólicas abdominais, náuseas, vômitos, lacrimejamento, rinorreia, ansiedade, inquietação, elevação da temperatura ou piloereção).

Efeito no uso agudo: depressão do

SNC aditiva e aumento do risco de depressão respiratória.

buprenorfina, butalbital, dezocina, meptazinol, nalbufina
Precipitação de sintomas de abstinência a opioides; diminuição da eficácia do opioide. naltrexona (contraindicado o uso concomitante)
Interações medicamento – planta medicinal
Aumento do risco de depressão do SNC kava, valeriana
Redução da eficácia analgésica opioide Ginseng
Interação medicamento – substância química
Aumento da sedação Etanol
Interações medicamento-exame laboratorial e não laboratorial
Doseamento de morfina em exames antidoping
Doseamento de amilase e lipase
Interações medicamento-doenças
Motilidade gastrointestinal prejudicada, diarreia infecciosa, doença hepática, prematuros, disfunção renal, intoxicação aguda por com álcool, dependência a drogas, hipotensão, trauma craniano, tumor cerebral, desordem cerebral vascular, depressão respiratória. X
Insuficiência adrenal, espasmo biliar, hipotireoidismo, distúrbios convulsivos, retenção urinária, arritmias. X

 

A codeína pode ser usada entre crianças?9

codeína em crianças
Este fármaco em comprimidos não é adequado para uso pediátrico9.

Ocorreram mortes de pacientes após adenoidectomia (remoção cirúrgica das adenoides) e amidalectomia (remoção cirúrgica das amigdalas) em crianças com apneia obstrutiva do sono (distúrbio do sono, em que a respiração é repetidamente interrompida e retomada) que receberam codeína9.

Eventualmente, isto pode ter sido resultado da conversão rápida de codeína em morfina no corpo, uma vez que há evidências de que estes pacientes eram metabolizadores ultrarrápidos de codeína9.

O fostato de codeína – quer em solução oral, quer solução injetável, está, igualmente, contraindicado para o tratamento da dor em crianças menores de 12 anos e em menores de 18 anos, para o controle da dor pós-operatória da adenoidectomia e amidalectomia9.

E no caso do fostato de codeína?

Vale ressaltar que o fostato de codeína em comprimidos é indicado apenas para uso adulto9.

Dessa forma, a codeína deve ser utilizada apenas quando os potenciais benefícios ultrapassarem os riscos9.

Já a solução oral do fosfato de codeína (3 mg/mL em embalagem com 1 frasco de 120 mL) pode ser usada em crianças acima de 2 anos de idade.

O uso em recém-nascidos e bebês prematuros é contraindicado12.

E no caso das soluções injetáveis?

Por fim, no caso da solução injetável (30 mg/mL), as crianças são mais susceptíveis aos efeitos, principalmente os de depressão respiratória12

Também ocorreram mortes de pacientes após adenoidectomia e amidalectomia (remoção em crianças com apneia obstrutiva do sono) que receberam codeína12.

A solução injetável é, assim, contraindicada para o tratamento da dor em crianças menores de 12 anos e em menores de 18 anos para o controle da dor pós-operatória da adenoidectomia e amidalectomia12.

A codeína deve ser utilizada apenas quando os potenciais benefícios ultrapassarem os riscos12.

O uso em idosos é permitido?9

codeína em idosos

Decerto, pacientes idosos são mais susceptíveis a efeitos de depressão respiratória, pois seu metabolismo e eliminação são, igualmente, mais lentos.

Para estes pacientes são recomendadas baixas doses ou longo intervalo entre as doses.

Ademais, sabe-se ainda que pacientes idosos com hipertrofia ou obstrução prostática e enfraquecimento da função renal apresentam retenção urinária quando fazem uso de analgésico opioide.

O fosfato de codeína está relacionado entre os medicamentos que geram doping?9

codeína em casos de doping

A codeína não está presente na lista de substâncias proibidas da Agência Mundial Antidoping (AMA), Comitê Olímpico Internacional (COI) e Comitê Olímpico Brasileiro (COB) e seu uso não caracteriza doping.

Contudo, ao ingerir codeína, no corpo ela irá se transformar em morfina, que se presente na urina pode gerar um resultado positivo e ser sugestivo de doping.

O fosfato de codeína vicia?9

Sim. Este fármaco pode causar dependência física ou psicológica com o uso crônico9.

A suspensão do medicamento pode causar abstinência incluindo ansiedade, tremores, espasmos musculares, sudorese, rinorreia e delírios paranoicos9.

Conforme alerta veiculado em reportagem da BBC News de 2018:

“Como todos os opioides, a codeína é da mesma família de substâncias químicas da heroína. É um analgésico eficaz, mas também pode causar euforia se consumido em grandes quantidades. É altamente viciante e, se tomada em excesso, pode ter um impacto devastador na mente e no corpo”.

Aliás, após publicação desta reportagem da BBC News pela BBC África, no dia 30 de abril de 2018, o governo nigeriano proibiu, assim sendo, a produção e a importação do xarope com codeína.

Quais reações adversas podem acontecer?9

Em primeiro lugar, as reações adversas muito comuns (ocorrem em 10% dos pacientes que utilizam este medicamento) são:
  • Sudorese;
  • Obstipação;
  • Náuseas;
  • Vômitos;
  • Tontura e vertigem;
  • Sedação;
  • Sonolência e dispneia.

Em segundo lugar, as reações adversas raras (ocorrem entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento) é a anafilática.

Nesse sentido, é importante que o usuário informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico no caso de aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento.

Outras perguntas sobre a codeína

Qual a relação entre a codeína e a morfina?10

A codeína é 12 vezes menos potente que a morfina.

Calcula-se que 200 miligramas de codeína por via oral ou 130 mg de codeína por via intramuscular equivalham a 10 mg de morfina intravenosa.

Quais as apresentações da codeína?

Este medicamento pode ser encontrado não apenas em comprimidos, como também em solução oral e solução injetável.

Para comprar o fosfato de codeína, é preciso ter receita médica?11

Sim. Neste caso é usado o receituário C1 Branco 2 vias (Venda Sob Prescrição Médica – Este medicamento pode causar Dependência Física ou Psíquica).

A codeína pode ser usada durante a gravidez?3

codeína na gravidez

Nesse sentido, deve ser considerado o risco-benefício, uma vez que o analgésico opioide atravessa a placenta.

Contudo, o uso regular durante a gravidez pode causar dependência física ao feto, gerando síndrome da abstinência neonatal ao recém-nascido.

Assim sendo, o bebê pode apresentar sintomas como convulsão, irritabilidade, choro excessivo, tremores, febre, vômitos e diarreia.

Em geral, o uso de analgésicos opioides está associado com efeitos adversos no feto. Por exemplo:

  • Dependência física;
  • Abstinência;
  • Retardo do crescimento e depressão respiratória neonatal;
  • Malformações do trato respiratório;
  • Hérnia inguinal e umbilical estenose do piloro;
  • Defeitos do sistema circulatório e cardíaco;
  • Fenda palatina e lábio leporino, e;
  • Hidrocefalia, embora não se tenha estabelecida uma relação causal entre estas malformações e o uso de opioides.

A codeína é classificada como categoria C de risco na gravidez.

Isso significa, portanto, que não foram realizados estudos em animais e nem em mulheres grávidas; ou então, os estudos em animais revelaram risco, mas não existem estudos disponíveis realizados em gestantes.

Qual o preço médio do fosfato de codeína?

Até a publicação desta reportagem, em DATA, este medicamento era encontrado por uma média de R$ 40,00 em comprimidos  de 30 mg (Codein– Cristália); de R$ 65,00 em comprimidos de 60 mg (Codein – Cristália) e de R$ 46,00 na solução oral (Codein 3mg/ml – Cristália)*.

*preço médio praticado no e-commerce da Drogasil

Conclusão

Esta reportagem esclarece que a codeína é um analgésico oral bastante para tratamento não apenas de dor aguda, como também de crônica, ou em quadros pós-operatórios, especialmente de adenoidectomia (remoção das adenoides) e amigdalectomia (remoção das amigdalas). Ademais, seu uso é indicado para casos de tosse1.

Sabe-se, inclusive, que a codeína é 12 vezes menos potente que a morfina10.

Contudo, apesar de seus benefícios em caso de dor, o uso deve ser avaliado por um médico.

Afinal, este fármaco pode causar dependência física ou psicológica com o uso crônico9.

A suspensão do medicamento pode causar abstinência incluindo, dessa forma, ansiedade, tremores, espasmos musculares, sudorese, rinorreia e delírios paranoicos9.

Quer saber mais sobre a atuação de analgésicos e anti-inflamatórios contra a dor, acesse, neste portal, a matéria: As diversas faces da dor.
Quer entender mais sobre outros medicamentos com ação contra a dor? Leia, também neste portal, a reportagem: Ibuprofeno: o que é, indicações e como usar para dor e febre.

Referências

  1. Portal PBMED, artigo “Codeína deve ser usada em crianças?”
  2. Documento do Simpósio de Ciências Farmacêuticas do Centro Universitário São Camilo
  3. Bula Codein, Cristália
  4. Portal do Ministério da Saúde
  5. Portal Droga Raia
  6. Bula Codaten – Novartis
  7. Xaropes de Farmácia Para Tosse.
  8. Centro Brasileiro de Informações sobre Drogas Psicotrópicas
  9. Bula Cod – Supera
  10. Portal CCM Saúde
  11. Portal Consulta Remédios
  12. Bula Codein – Solução Oral – Cristália



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