Por serem produzidos exclusivamente com matéria-prima ativa vegetal, agem no organismo como alopáticos, sendo que todas as substâncias presentes na planta medicinal utilizada na sua preparação atuam em conjunto em um órgão ou sistema do organismo.
A principal diferença com os sintéticos é que nestes existe uma agregação de elementos químicos para isolar a molécula principal, enquanto os fitoterápicos utilizam o chamado fitocomplexo, ou seja, todos os componentes do extrato seco padronizado ou da tintura interagem para a obtenção do efeito terapêutico desejado.
O modo de ação dos medicamentos fitoterápicos está relacionado com sua composição, ou seja, às drogas vegetais que os compõem, pois há uma grande variedade de substâncias ativas presentes nestas drogas vegetais com atividade biológica, e que estão classificadas quimicamente.
Essas classes de ativos podem apresentar mais de uma atividade e a droga vegetal apresenta mais de uma classe de ativos. As principais classes são os taninos, flavonoides, antraquinonas, saponinas, cardioativos, óleos essenciais, alcaloides, lignoides, entre outras.
