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Aciclovir: faz mal tomar este comprimido a noite?

O aciclovir é indicado para: o tratamento de Herpes zoster; o tratamento e a recorrência (reaparecimento) das infecções de pele e mucosas causadas pelo vírus Herpes simplex; a prevenção de infecções recorrentes causadas pelo vírus Herpes simplex (supressão). Aciclovir também é indicado para pacientes seriamente imunocomprometidos. Estudos têm demonstrado que o tratamento precoce de Herpes zoster com aciclovir produz efeito benéfico na dor. Ele pode, igualmente, reduzir a incidência de neuralgia pós-herpética (dor associada ao Herpes zoster).

Apresenta-se nas formas farmacêuticas comprimido, creme dermatológico, pomada oftálmica e injetável.

O aciclovir é um nucleosídeo sintético, análogo da purina, com atividade inibitória in vivo contra os vírus da família herpesvírus, incluindo vírus Herpes simplex (VHS), tipos 1 e 2; vírus Varicella zoster (VVZ); vírus Epstein Barr(VEB) e Citomegalovirus (CMV). Em culturas celulares, o aciclovir tem maior atividade antiviral, em primeiro lugar, contra o VHS-1. Em segundo lugar, em ordem decrescente de potência, pelo VHS-2, VVZ, VEB e CMV. Este medicamento atua bloqueando os mecanismos de multiplicação desses vírus. Entretanto, torna-se necessário salientar que a ação antiviral não poderá ser utilizada para qualquer vírus.

A forma farmacêutica comprimida está disponibilizada com o fármaco para uso adulto. Já, quando pediátrico, somente a partir de dois anos de idade.

Como deve ser a posologia do aciclovir?

Em relação à posologia do medicamento de acordo com a indicação, que estabelece quantidade a ser administrada em função do problema verificado, indica que a unidade do medicamento deverá ser administrada cinco vezes ao dia, com intervalos aproximados de quatro horas, pulando a dose noturna. A suspensão da dose noturna não está relacionada a uma justificativa farmacológica. Contudo, está vinculada ao conforto do paciente, considerando em não ter de acordar para tomar o medicamento.

Segundo descrito na bula do medicamento, para tratamento de Herpes zoster em adultos: dois comprimidos de 400 mg, cinco vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente quatro horas, omitindo-se as doses noturnas. O tratamento deve ter a duração de sete dias. Para tratamento em pacientes seriamente imunocomprometidos, 800 mg de aciclovir devem ser administrados, quatro vezes ao dia, com intervalo aproximado de seis horas.

Para tratamento de Herpes simplex em adultos: um comprimido de aciclovir 200 mg, cinco vezes ao dia, com intervalos de aproximadamente quatro horas, omitindo-se a dose noturna. O tratamento deve continuar por cinco dias, mas deve ser estendido em infecções iniciais sérias. Em pacientes seriamente imunocomprometidos (por exemplo, após transplante de medula óssea) ou em pacientes com distúrbios da absorção intestinal, a dose pode ser duplicada (400 mg) ou alternativamente, pode-se considerar a administração de doses intravenosas.

Como o aciclovir é eliminado do organismo?

Ainda, segundo a bula, o aciclovir é eliminado por clearancerenal. Por isso, a dose deve ser reduzida em pacientes com insuficiência renal. Para idosos, deve ser considerada a redução na dosagem, uma vez que estes pacientes normalmente têm a função renal reduzida. Tanto pacientes com insuficiência renal quanto idosos têm risco aumentado de desenvolver efeitos adversos neurológicos, e devem ser monitorados cuidadosamente. Em casos reportados, essas reações foram geralmente reversíveis com a descontinuação do tratamento. Deve-se manter a hidratação adequada em pacientes que estejam recebendo altas doses de aciclovir.

O aciclovir é eliminado primariamente inalterado na urina, via secreção tubular renal ativa. Qualquer droga administrada concomitantemente, que afete esse mecanismo, pode aumentar a concentração plasmática do aciclovir. A probenecida e a cimetidina aumentam a área sob a curva (ASC) do aciclovir por esse mecanismo. Também reduzem o clearancerenal do aciclovir. De modo similar, aumentos nas ASCs plasmáticas do aciclovir e do metabólito inativo de micofenolato de mofetila, um agente imunossupressor usado em pacientes transplantados, foram demonstrados quando as drogas foram coadministradas. Entretanto, nenhum ajuste de dose é necessário por causa do amplo índice terapêutico do aciclovir.

Simulação de horários

Considerando, então, que o paciente inicie a primeira administração às 8h00 (das cinco indicadas diariamente) e de acordo com a orientação descrita em bula de intervalo de, aproximadamente, quatro horas, entende-se, que os próximos horários previstos para a administração seriam: 12h00, 16h00, 20h00 e 24h00. Portanto, o que a indicação “pulando a dose noturna” quer dizer é que, apesar do intervalo que ocorre entre 24h00 (última administração) e 8h00 (primeira administração do dia seguinte), há um intervalo de oito horas que são destinadas para o período do sono do usuário. Ele pode ser tomado à noite, entretanto, indica-se que durante o período de sono do usuário seja preservado.

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Sobre o colunista

Maria Aparecida Nicoletti

Farmacêutica responsável pela Farmácia Universitária da Faculdade de Ciências Farmacêuticas da Universidade de São Paulo (USP).

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