Tandrilax: O que é? Como usar? Indicações e Efeitos.

Tandrilax é um medicamento usado em casos de reumatismo. Confira a bula para mais informações de uso e indicações.

Indicações do medicamento tandrilax

Tandrilax é um medicamento indicado para o tratamento de reumatismo (conjunto de doenças que pode afetar as articulações, músculos e esqueleto, caracterizado por dor, restrição de movimento e eventual presença de sinais inflamatórios). Como exemplos mais comuns desta doença, temos: lombalgia (dor da coluna lombar),
osteoartrites, crise aguda de artrite reumatoide ou outras artropatias reumáticas, crise aguda de gota (doença
caracterizada pela deposição de cristais de ácido úrico junto a articulações e em outros órgãos), estados inflamatórios agudos pós-traumáticos e pós-cirúrgicos. Tandrilax é também indicado como coadjuvante em processos inflamatórios graves decorrentes de quadros infecciosos.

Modo de ação do medicamento tandrilax

Tandrilax apresenta uma composição relaxante muscular, anti-inflamatória e analgésica (ação contra a dor), indicada no tratamento do reumatismo, o qual, em geral, está associado a queixas como dor e sinais inflamatórios, como inchaço, calor local e eventual limitação de mobilidade. Tandrilax, por ter em sua composição uma associação de medicamentos, irá agir da seguinte forma: o carisoprodol é um relaxante muscular que reduz indiretamente a tensão da musculatura esquelética em seres humanos. A cafeína é um estimulante do sistema nervoso central, que produz estado de alerta mental, e tende a corrigir a sonolência que o carisoprodol provoca. A cafeína também tem ação contra a dor, atuando sobre a musculatura e tornando-a menos susceptível à fadiga (cansaço) e melhorando seu desempenho. O diclofenaco sódico é um importante anti-inflamatório que atuará também no combate a dor e na diminuição de sintomas, como a febre e inchaços localizados, assim como o paracetamol também possui ação anti-inflamatória, e atua sinergicamente no controle da dor e temperatura.

Contraindicações

Tandrilax está contraindicado em pacientes que apresentem hipersensibilidade (alergia) a quaisquer dos
componentes de sua fórmula; nos casos de insuficiência cardíaca (função prejudicada do coração), hepática (do fígado) ou renal grave (dos rins) e hipertensão arterial grave (pressão alta). É contraindicado também em pacientes que apresentem hipersensibilidade aos anti-inflamatórios (ex: ácido acetilsalicílico) com desencadeamento de quadros reativos, como os asmáticos nos quais pode ocasionar acessos de asma, urticária (coceira) ou rinite aguda (inflamação da mucosa do nariz).

Tandrilax deverá ser usado somente sob prescrição médica. Informe ao seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início ou durante o tratamento.

Este medicamento é destinado ao uso adulto.
Não use outro produto que contenha paracetamol.
Não é indicado para crianças abaixo de 14 anos, com exceção de casos de artrite juvenil crônica.

Antes de usar o medicamento

Tandrilax deverá ser usado sob prescrição médica.

Não foram estabelecidas a segurança e a eficácia em pacientes da faixa etária pediátrica, portanto não se recomenda seu uso em crianças e adolescentes.

A possibilidade de reativação de úlceras pépticas (lesão na mucosa do esôfago-gastrintestinal) requer análise
cuidadosa quando houver histórico anterior de dispepsia (indigestão), sangramento gastrintestinal ou úlcera
péptica.

Nas indicações do Tandrilax por períodos superiores a dez dias, deverá ser realizado hemograma (exame de
sangue) e provas de função hepática (do fígado) antes do início do tratamento e, periodicamente, a seguir. A
diminuição da contagem de leucócitos e/ou plaquetas, ou do hematócrito requer a suspensão da medicação.

O uso prolongado de diclofenaco tem se associado com eventos adversos gastrintestinais graves, como ulceração (lesões), sangramento e perfuração do estômago ou intestinos, em especial em pacientes idosos e debilitados. O uso crônico de diclofenaco sódico aumenta o risco de dano nos rins, com função prejudicada do mesmo.

Condições agudas abdominais podem ter seu diagnóstico dificultado pelo uso do carisoprodol. O carisoprodol
pode causar uma contração involuntária do esfíncter de Oddi (zona de maior pressão que regula a passagem da bile para o duodeno) e reduzir as secreções dos ductos biliar e pancreático (canais da vesícula biliar e pâncreas).

Pessoas com hipertensão intra-craniana (pressão alta no cérebro) ou trauma cranioencefálico (trauma no cérebro) não devem fazer uso de Tandrilax, da mesma forma que pacientes que possuem a atividade do citocromo CYP2C19 reduzida (enzima do fígado), seja por doença ou por uso de outras medicações.

O uso prolongado de Tandrilax pode levar à drogadição e sua descontinuação, à síndrome de abstinência, quando usado em altas doses e por período prolongado. O uso concomitante com álcool e drogas depressoras do sistema nervoso central não é recomendado.

Observando-se reações alérgicas tipo coceira ou eritematosas (vermelhidão), febre, icterícia (amarelamento da
pele), cianose (coloração azulada na pele devido à falta de oxigenação) ou sangue nas fezes, a medicação deverá ser imediatamente suspensa.

Populações especiais

Uso em idosos
O uso em pacientes idosos (pacientes geralmente mais sensíveis aos medicamentos) deve ser cuidadosamente observado. Pessoas idosas que fazem uso de Tandrilax devem ser acompanhadas com cuidado, pois apresentam maior risco de depressão respiratória e de eventos adversos gastrintestinais.

Pacientes com doença cardiovascular (doenças do coração)
Tandrilax deve ser usado com cautela em pacientes com doença cardiovascular, pelo risco de eventos trombóticos cardiovasculares (formação de trombos na circulação), como infarto ou acidente vascular cerebral, devido à presença do diclofenaco na fórmula. Em pacientes portadores de doenças cardiovasculares, a possibilidade de ocorrer retenção de sódio e edema (inchaço) deverá ser considerada.

Pacientes desidratados podem apresentar maiores riscos de hipotensão (pressão baixa) com o uso do carisoprodol.

Pacientes com doença no fígado ou rins
Tandrilax deve ser usado com cautela em pacientes com danos no fígado ou nos rins, pois a ação deste medicamento poderá se alterar e trazer maiores riscos durante seu uso. Nestes casos, é importante que se avalie cada situação clínica e a dose a ser tomada seja adequada ao paciente.
A meia-vida da cafeína está aumentada em pacientes com doenças do fígado como cirrose (destruição do tecido do fígado) e hepatite viral (inflamação do fígado causada por vírus). Por isso, ajustes de dose devem ser feitos para estes pacientes. Em altas doses, a cafeína pode causar dorsalgia crônica (dor nas costas), desencadear doenças psiquiátricas de base e aumentar a frequência e a gravidade de efeitos adversos. Os pacientes que fazem uso de medicações que contém cafeína devem ser alertados quanto à limitação da ingestão de outras fontes de cafeína como alimentos, bebidas e outros medicamentos contendo cafeína.

Pacientes com doenças no pulmão obstrutivas ou restritivas
Tandrilax deve ser usado com cautela em pacientes com doenças pulmonares (dos pulmões) obstrutivas ou
restritivas crônicas, pelo risco de depressão respiratória.

Capacidade de dirigir veículos e operar máquinas
É recomendável que os pacientes durante o tratamento com Tandrilax evitem dirigir carros, motos e outros
veículos, assim como operar máquinas perigosas, pois o carisoprodol pode interferir com essas capacidades.

Sensibilidade cruzada
Existem relatos de reação cruzada do diclofenaco com o ácido acetilsalicílico. Pacientes que apresentaram
previamente reações alérgicas graves ao ácido acetilsalicílico ou outros anti-inflamatórios não hormonais
(exemplos: ibuprofeno, cetoprofeno) devem evitar o uso de Tandrilax, em razão do maior risco de broncoespasmos (doença que causa dificuldades para respirar).

Uso na gravidez
Embora os estudos realizados não tenham evidenciado nenhum efeito teratogênico (dano ao feto), desaconselha-se o uso do Tandrilax durante a gravidez e lactação.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.

Interações medicamentosas

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS RELACIONADAS AO DICLOFENACO SÓDICO:

– Interação Medicamento-Medicamento
– Gravidade: maior
Há aumento do risco de sangramento no uso associado de ardeparina, clovoxamina, dalteparina, desirudina,
enoxaparina, escitalopram, famoxetina, flesinoxano, fluoxetina, fluvoxamina, nadroparina, nefazodona, parnaparina, paroxetina, pentoxifilina, reviparina, sertralina, tinzaparina, zimeldina.
Pode ocorrer aumento da toxicidade de algumas medicações como metotrexato, pemetrexede este com risco de mielossupressão, toxicidade renal e gastrintestinal.

O uso associado ao tacrolimo pode levar a insuficiência renal aguda.

– Gravidade: moderada
O aumento das concentrações plasmáticas de diclofenaco pode ocorrer com uso de voriconazol, assim como
ciprofloxacino também pode causar aumento de sua própria concentração plasmática.

O uso associado de levofloxacino, norfloxacino ou ofloxacino pode causar aumento do risco de convulsões.

O uso associado de anti-hipertensivos da classe dos betabloqueadores (ex.: atenolol) e da classe dos inibidores da ECA (enzima conversora de angiotensina, ex.: captopril e enalapril) podem ter seu efeito anti-hipertensivo
diminuído.

A associação com acetoexamida, clorpropamida, gliclazida, glimepirida, glipizida, gliquidona, gliburida, tolazamida ou tolbutamida, pode levar ao aumento do risco de hipoglicemia.

O aumento do risco de desenvolvimento de lesões da mucosa gástrica está associado ao uso de desvenlafaxina, dicumarol, duloxetina, acenocumarol, anisindiona, citalopram, clopidogrel, eptifibatida, milnaciprana, fenindiona, femprocumona, ginkgo, prasugrel, venlafaxina, varfarina e ulmeira.

A amilorida, canrenoato, espironolactona, triantereno podem ter redução do efeito diurético, hipercalemia, possível nefrotoxicidade quando associadas ao diclofenaco, assim como clorotiazida, clortalidona, furosemida,
hidroclorotiazida, indapamida também terão sua eficácia diurética e anti-hipertensiva prejudicadas.

A losartana e valsartana podem ter redução do efeito anti-hipertensivo e aumento do risco de insuficiência renal.

A associação do diclofenaco com a ciclosporina pode aumentar a toxicidade da mesma, potencialment levando a riscos de disfunção renal, colestase e parestesias, assim como o uso de digoxina também pode ter aumento de toxicidade associada a náuseas, vômitos e arritmias.

Há risco de intoxicação por lítio em caso de associação, podendo causar sintomas como fraqueza, tremor, sede
excessiva e confusão.

O uso da matricária pode causar aumento do risco de eventos adversos associados aos anti-inflamatórios não- hormonais.

O uso dos medicamentos colestipol e colestiramina pode causar diminuição da biodisponibilidade do diclofenaco.

– Gravidade: menor
O aumento do risco de hemorragia gastrintestinal e/ou antagonismo de efeito hipotensor pode ocorrer no uso
associado a anlodipino, bepridil, diltiazem, felodipino, flunarizina, galopamil, isradipino, lacidipino, lidoflazina,
manidipino, nicardipino, nifedipino, nilvadipino, nimodipino, nisoldipino, nitrendipino, pranidipina e verapamil.

Interação Medicamento-Exame Laboratorial
Quando se faz uso de diclofenaco, o teste de sangue oculto nas fezes pode potencialmente dar resultado falso
positivo.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS RELACIONADAS AO CARISOPRODOL:

Interação Medicamento-Medicamento
– Gravidade: Maior
Há risco potencial de depressão respiratória no uso associado a medicações como adinazolam, alprazolam,
amobarbital, anileridina, aprobarbital, bromazepam, brotizolam, butalbital, cetazolam, clordiazepóxido,
clorzoxazona, clobazam, clonazepam, clorazepato, codeína, dantroleno, diazepam, estazolam, etclorvinol,
fenobarbital, fentanila, flunitrazepam, flurazepam, halazepam, hidrato de cloral, hidrocodona, hidromorfona,
levorfanol, lorazepam, lormetazepam, medazepam, meperidina, mefenesina, mefobarbital, meprobamato,
metaxalona, metocarbamol, metoexital, midazolam, morfina, nitrazepam, nordazepam, oxazepam, oxibato sódico, oxicodona, oximorfona, pentobarbital, prazepam, primidona, propoxifeno, quazepam, remifentanila, secobarbital, sufentanila, sulfato lipossomal de morfina, temazepam, tiopental e triazolam. Assim como há risco de depressão do sistema nervoso central com o uso de Kava.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS RELACIONADAS À CAFEÍNA:

Interação Medicamento- Medicamento
– Gravidade: moderada
Medicações como: ciprofloxacino, equinácea, enoxacino, grepafloxacino, norfloxacino e verapamil quando associadas à cafeína podem levar ao seu aumento de concentração plasmática e consequente estímulo ao sistema nervoso central.

O uso associado à clozapina pode causar aumento do risco de toxicidade pela mesma com riscos de sedação,
convulsões e hipotensão.

O desogestrel em associação a cafeína pode levar ao aumento da estimulação do sistema nervoso central, assim como a fenilpropanolamina, ácido pipemídico e a terbinafina podem causar aumento das concentrações
plasmáticas de cafeína levando a sintomas como ansiedade, irritabilidade, insônia ou aumento da diurese.

A associação com teofilina também pode cursar com aumento das concentrações plasmáticas da mesma.

– Gravidade: menor
A cafeína pode causar redução do efeito terapêutico da adenosina.

Pode potencialmente levar a redução do efeito sedativo e ansiolítico de medicamentos como adinazolam, alprazolam, bromazepam, brotizolam, clordiazepóxido, clobazam, clonazepam, clorazepato, diazepam, estazolam, flunitrazepam, flurazepam, halazepam, lorazepam, midazolam, nitrazepam, oxazepam, prazepam, quazepam, quetazolam, temazepam e triazolam.

Eventualmente pode ocorrer aumento do risco de excitação cardiovascular e cerebral associado a altas concentrações de cafeína se associado ao uso de dissulfiram.

A metilxantina pode potencializar os efeitos da cafeína aumentando os riscos de eventos adversos relacionados à mesma.

Interação Medicamento-Exame Laboratorial
– Gravidade: menor
A cafeína pode causar uma falsa redução dos níveis séricos de fenobarbital.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS RELACIONADAS AO PARACETAMOL:
Interação Medicamento-Medicamento
– Gravidade: moderada
Medicamentos como a zidovudina, carbamazepina, diflunisal e isoniazida em associação com o paracetamol
apresentam risco de hepatotoxicidade e neutropenia, assim como a fenitoína também pode apresentar risco
aumentado de hepatotoxicidade e diminuição de eficácia do paracetamol.
A associação com varfarina pode causar risco de sangramento, assim como o acenocumarol pode ter seu efeito anticoagulante potencializado.
– Gravidade: menor
A associação com cloranfenicol pode aumentar sua toxicidade levando a sintomas como vômitos, hipotensão e
hipotermia.

Interação Medicamento-Alimento
– Gravidade: maior
O consumo de álcool pode aumentar o risco de hepatotoxicidade da medicação.

Interação Medicamento-Exame Laboratorial
– Gravidade: moderada
O uso de paracetamol pode levar a alterações de exames como falso aumento dos níveis séricos de ácido úrico e resultado falso positivo do teste do ácido 5-hidroxi-indolacético.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para sua saúde.

Cuidados de conservação do medicamento tandrilax

Os comprimidos de Tandrilax são redondos, de cor alaranjada, biconvexos e com vinco em uma das faces e gravação do logo Aché na outra face.

Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC). Proteger da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

Modos de uso do medicamento tandrilax

Como regra geral, a dose mínima diária recomendada é de um comprimido a cada 12 horas, respeitando o máximo de um comprimido tomado a cada 8 horas, portanto, três doses diárias. No entanto, cabe ressaltar que cabe ao médico analisar individualmente cada caso clínico, adaptando a melhor dosagem de medicação e a duração de tempo de tratamento, de acordo com a idade do paciente e às suas condições gerais. Deverão ser administradas as mais baixas doses eficazes e, sempre que possível, a duração do tratamento não deverá ultrapassar 10 dias.

Tratamentos mais prolongados requerem observações especiais (vide item “4” desta bula).

Os comprimidos do Tandrilax devem ser ingeridos inteiros (sem mastigar), junto a refeições, com auxílio de líquido.

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Este medicamento não deve ser partido ou mastigado.

Em casos de esquecimento de dose

Se uma dose for esquecida, você deve tomar o comprimido logo que possível. Se estiver perto da próxima dose,
pule a dose perdida e espere até o horário do medicamento ser tomado habitualmente. Você não deve tomar duas doses ao mesmo tempo.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Reações adversas

Reações Adversas separadas por frequência de ocorrência:

Reações muito comuns (> 1/10): aumento das enzimas do fígado.

Reações comuns (> 1/100 e < 1/10): cefaleia, tontura, insônia, tremor, dor, hemorragia gastrintestinal, perfuração gastrintestinal, úlceras gastrintestinais, diarreia, indigestão, náusea, vômitos, constipação, flatulência, dor abdominal, pirose, retenção de fluidos corpóreos, edema (inchaço), rash, prurido, edema facial, anemia, distúrbios da coagulação, broncoespasmo, rinite, zumbido, febre e doença viral.

Reações incomuns (> 1/1000 e < 1/100): hipertensão, insuficiência cardíaca congestiva, vertigem, sonolência,
agitação, depressão, irritabilidade, ansiedade, alopécia, urticária, dermatite e eczema.

Reações raras (> 1/10.000 e < 1/1.000): meningite asséptica, convulsões, pancreatite, hepatite fulminante,
insuficiência hepática, depressão respiratória, pneumonia, perda auditiva, agranulocitose, anemia aplástica, anemia hemolítica, reações anafilactoides, dermatite esfoliativa, eritema multiforme, síndrome StevensJohnson e necrólise epidérmica tóxica.

Outras reações observadas sem frequência conhecida:

Efeitos cardiovasculares: arritmia cardíaca, vasodilatação periférica (altas doses), infarto do miocárdio, angina,
aumento do risco de eventos cardiovasculares, redução da perfusão esplâncnica (em neonatos prematuros),
palpitações, taquiarritmia, alargamento do complexo QRS do eletrocardiograma (doses moderadas a altas),
hipotensão ortostática e síncope.

Efeitos dermatológicos: pustulose exantematosa generalizada aguda, dermatite de contato, dermatite liquenoide, dermatose bolhosa linear, necrose de pele e fasciíte necrosante.

Efeitos metabólicos-endócrinos: acidose, hipoglicemia, hiperglicemia, distúrbios hidroeletrolíticos (hipocalemia,
hipercalemia e hiponatremia), redução de testosterona circulante, aumento da estrona, aumento das globulinas
carreadoras de hormônios sexuais, rabdomiólise, aumento da perda de massa óssea e hipotermia.

Efeitos hepato e gastrintestinais: aumento da atividade motora do cólon, cirrose hepática, fibrose hepática,
hepatotoxicidade, doença inflamatória intestinal, ulceração colônica, constrição dos diafragmas intestinais, perda proteica, esofagite, proctite, enterocolite pseudomembranosa, melena e icterícia.

Efeitos genito-reprodutivos: doença fibrocística das mamas, redução das taxas de concepção e aumento das taxas de gestações múltiplas (homens).

Efeitos hematológicos: coagulação intravascular disseminada, meta-hemoglobinemia e porfiria aguda intermitente.

Efeitos infecciosos: sepse.

Efeitos imunológicos: anafilaxia, reação de sensibilidade cruzada (meprobamato) e reação de hipersensibilidade imune (quadriplegia, tontura, ataxia, diplopia, confusão mental, desorientação, edema angioneurótico e choque anafilático).

Efeitos musculoesqueléticos: dorsalgia crônica, paralisia muscular, fasciculações, destruição acetabular.

Efeitos neurológicos: aumento da vigília, hemorragia cerebral, síndrome de abstinência, redução da capacidade
cognitiva), alucinações, psicose, drogadição (uso prolongado), amnésia, acidente vascular cerebral, encefalite,
mioclonia e parestesia.

Efeitos oftalmológicos: retinopatia, infiltrado de córnea, visão borrada e conjuntivite.

Efeitos otorrinolaringológicos: alteração do timbre de voz.

Efeitos renais: insuficiência renal aguda, síndrome nefrótica, nefrotoxicidade, necrose papilar, cistite, disúria,
hematúria, nefrite intersticial, oligúria, poliúria, proteinúria e angioedema.

Efeitos respiratórios: dispneia, hiperventilação, taquipneia, edema agudo de pulmões e pneumonite.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso
do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Informe a empresa sobre o aparecimento de reações indesejáveis e problemas com este medicamento, entrando em contato através da Central de Atendimento ao Consumidor (CAC).

Superdose

Os sinais de uma provável superdosagem são: confusão, sonolência, batimentos cardíacos rápidos ou irregulares, falta de apetite, náuseas, vômitos, dor de estômago, pressão baixa, tremores. Muitos desses efeitos podem ocorrer normalmente e podem não necessitar de atenção médica, porém, em caso de dúvida, consulte seu médico. Esses efeitos indesejáveis podem desaparecer durante o tratamento assim que seu organismo se adequar à medicação.
Seu médico pode orientá-lo sobre a natureza dos sintomas. O profissional de saúde também será capaz de dizer quais as maneiras de se prevenir ou reduzir muitos desses efeitos. Converse com seu médico se alguns desses efeitos persistirem.

Intoxicações graves podem cursar com sintomas mais intensos ou outros como convulsões, agitação, incapacidade respiratória, desmaio, alterações do fígado e dos rins, na suspeita de intoxicação grave o paciente deve ser conduzido imediatamente para um hospital para medidas de suporte à vida e monitorização contínua de sinais vitais.

Em caso de suspeita de intoxicação medicamentosa procure imediatamente auxílio médico.

Em caso de uso em grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações sobre como proceder.

Estudos clínicos para profissionais da saúde

RESULTADOS DE EFICÁCIA
Tandrilax é um medicamento composto pela associação de cafeína, carisoprodol, diclofenaco sódico e paracetamol que, combinados, auxiliam no alívio da dor, aumentando o potencial analgésico de cada uma das substâncias e reduzindo seus efeitos adversos, por permitir a utilização de doses menores de cada uma das drogas.

Em revisão sistemática da literatura científica, de 1964 a 1984, 30 estudos clínicos, envolvendo mais de 10.000 pacientes, foram analisados com o objetivo de avaliar o uso de cafeína como um adjuvante analgésico. Os estudos analisaram dados de pacientes com dor em episiotomia, cólicas uterinas pós-parto, dor pós-cirurgia oral e cefaleia. Em 21 de 25 estudos, a potência relativa estimada de um analgésico contendo cafeína, em
comparação com um analgésico sem cafeína é maior que 1. A potência relativa estimada para cada uma das categorias de analgésicos em combinação com a cafeína é significativamente maior que 1. A potência relativa geral é de 1,41 (IC95% 1,23 a 1,63), o que significa que, para um analgésico sem cafeína obter a mesma resposta que o mesmo analgésico associado a cafeína, é necessária uma dose aproximadamente 40% maior de medicamento (Laska, 1984).

A associação composta por carisoprodol (200 mg), fenacetina (160 mg) e cafeína (32 mg) foi comparada ao carisoprodol isoladamente, a fenacetina com cafeína e ao placebo em estudo duplo-cego e randomizado com 336 pacientes com condições musculoesqueléticas dolorosas e de surgimento agudo. Na avaliação global de melhora dos sintomas, realizada por médicos, a associação estudada foi mais efetiva que seus componentes (P=0,033 para a comparação com carisoprodol; P=0,01 para a comparação com fenacetina com cafeína) e observou-se que os componentes fenacetina e cafeína contribuíram de forma significante para a efetividade da associação. A melhora sintomática relatada pelos pares de pacientes, como alívio da dor e dos espasmos, bem como melhora da amplitude dos movimentos, mostrou resultados muito semelhantes aos observados pelos médicos. Não foram observadas alterações no padrão do sono ou na melhora das alterações de sono inicialmente relatadas em nenhum dos grupos estudados. De todos os pacientes estudados, 20% apresentaram efeitos adversos de intensidade leve a moderada. A maioria se queixou de tontura e alterações gastrintestinais que desapareceram com o término do tratamento ou com a redução da dose. Apenas 2 pacientes descontinuaram a medicação (1 no grupo carisoprodol isolado e 1 no grupo da associação).

A intensidade da cefaleia hemicrania apresentou redução significativa após 1 a 6 horas da ingestão de medicamento contendo paracetamol (250 mg), ácido acetilsalicílico (250 mg) e cafeína (65 mg), quando comparada ao placebo. Foram avaliados os dados de 3 estudos randomizados, duplo-cegos, placebo-controlados com um total de 1.220 pacientes. A intensidade da dor foi reduzida a leve ou ausente em 2 horas após a ingestão do medicamento em 59,3% dos 602 pacientes tratados com a associação de substâncias, em comparação com 32,8% dos 618 pacientes que receberam placebo (P < 0,001; IC95% 55%-63% para a associação e IC95% 29%-37% para placebo). Após 6 horas da ingestão do comprimido, 79% dos pacientes que receberam a associação versus 52% dos pacientes que receberam placebo apresentaram redução da dor a
intensidade leve a ausente (P < 0,001; IC95% 75%-82% versus 48%-56%) e 50,8% não apresentavam mais dor no grupo tratado, em comparação com 23,5% do grupo placebo (P < 0,001, IC95% 47%-55% versus 20%-27%, respectivamente). Outros sintomas como náuseas, fotofobia, fonofobia e incapacidade funcional apresentaram melhora após 2 e 6 horas no grupo tratamento, comparado ao grupo placebo (P < 0,01).

Em estudo multicêntrico, randomizado, duplo-cego e placebo-controlado, a eficácia da combinação de paracetamol (250 mg), ácido acetilsalicílico (250 mg) e cafeína (65 mg) foi comparada à eficácia de ibuprofeno (200 mg) e a placebo, no tratamento da cefaleia hemicrania. Os pacientes foram randomizados e alocados da seguinte forma: 669 pacientes no grupo de tratamento com a combinação de medicamentos, pacientes no grupo de tratamento com ibuprofeno, e 220 pacientes no grupo controle. Os 3 grupos apresentaram características semelhantes no que diz respeito ao perfil demográfico, história da cefaleia e sintomas do início da crise. Ambos os grupos de tratamento com medicamento apresentaram resultados significativamente melhores que o grupo placebo no alivio da dor e dos sintomas associados. A associação de substâncias foi superior ao ibuprofeno na soma dos escores de alívio da dor após 2 horas do início do tratamento, na redução da intensidade da dor, no tempo de início de melhora significativa da dor e no tempo para atingir ausência total de dor. Os escores de alívio da dor após 2 horas foram de 2,7, 2,4, e 2,0 para associação, ibuprofeno e placebo, respectivamente (P < 0,03). O tempo médio de início de melhora significativa da dor foi 20 minutos mais cedo para a associação, em comparação com ibuprofeno (P < 0,036), mostrando eficácia superior e efeito mais rápido da associação, em relação ao ibuprofeno.

Com o objetivo de testar a eficácia e a segurança da associação de diclofenaco (50 mg), paracetamol (300 mg), carisoprodol (125 mg) e cafeína (30 mg) (Tandrilax), no tratamento da lombalgia e lombociatalgia agudas, comparadas à eficácia e segurança da ciclobenzaprina, foi realizado ensaio clínico multicêntrico, randomizado, duplo-cego e comparativo. As medicações foram administradas 3 vezes ao dia, por um período de 7 dias, em 108 pacientes com diagnóstico de lombalgia e lombociatalgia agudas, com início dos sintomas nos últimos 7 dias, que foram randomizados, sendo 54 em cada grupo. Os critérios de eficácia primários selecionados para o estudo foram escala visual analógica para dor e questionário de Roland Morris, cujos resultados de antes e depois do tratamento foram comparados. Os critérios secundários foram avaliação global do tratamento pelo paciente e pelo investigador, e uso da medicação analgésica de resgate. Os critérios de segurança foram análise de tolerabilidade, interrupção da medicação por evento adverso e exames laboratoriais.
Não houve diferença estatística entre os grupos, em relação à eficácia, em nenhum dos desfechos analisados. Ambas as medicações se mostraram seguras e toleráveis no tratamento da lombalgia e da lombociatalgia agudas. A análise estatística rigorosa mostrou diferença nos dois grupos apenas no que se refere aos eventos adversos, sendo mais frequentes no grupo que foi tratado com a ciclobenzaprina.

A combinação de agentes analgésicos, anti-inflamatórios e miorrelaxantes presente em Tandrilax demonstrou eficácia e segurança para seu uso em várias condições acompanhadas de dor e inflamação.

CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

CARISOPRODOL
O carisoprodol é um relaxante muscular esquelético de ação central, quimicamente relacionado ao meprobamato, que reduz indiretamente a tensão da musculatura esquelética em seres humanos. O modo de ação pelo qual o carisoprodol alivia o espasmo muscular agudo de origem local pode estar relacionado com o fato de deprimir preferencialmente os reflexos polissinápticos, mostrando eficácia no tratamento do desconforto decorrente do espasmo muscular esquelético. Em altas doses pode haver inibição dos reflexos monossinápticos. O meprobamato possui atividade barbiturato-símile, fazendo do carisoprodol um agonista indireto dos receptores de GABA, com efeitos na condutância de canais de cloreto no sistema nervoso central, semelhantes aos benzodiazepínicos. A sedação também é uma consequência do uso dos relaxantes musculares esqueléticos.

O carisoprodol é bem absorvido após administração oral, com um rápido início de ação terapêutica de 30 minutos e um pico de ação em 4 horas.
Seu tempo de concentração máxima é de 1,98 ± 1,16 horas, atingindo pico de concentração de 2,29 ± 0,68 mcg/mL e área sob a curva de 10,33 ± 3,87 mcg/mL/hora. O clearance do carisoprodol é de 39,52 ± 16,83L/hora. O carisoprodol é metabolizado no fígado e excretado na urina com uma meia-vida de eliminação de 8 horas. Apenas pequenas quantidades de carisoprodol são excretadas não modificadas pela urina. A concentração sérica máxima de meprobamato (o principal metabólito do carisoprodol) é de 2,08 ± 0,48 mcg/mL e excedem as concentrações séricas do carisoprodol dentro de 2,5 horas. É utilizado associado a analgésicos, para o alívio da dor e desconforto consequentes a condições musculoesqueléticas agudas.

CAFEÍNA
A cafeína é um estimulante do sistema nervoso central, da classe das metilxantinas, que produz estado de alerta mental e tende a corrigir a sonolência que o carisoprodol provoca. A cafeína também é um adjuvante analgésico, que atua sobre a musculatura estriada, aumentando seu tônus, tornando-a menos susceptível à fadiga e melhorando seu desempenho. A cafeína afeta todos os sistemas por meio do sistema nervoso central. Com o uso da cafeína, pode ocorrer euforia leve, sensação de ausência de fadiga, aumento do fluxo de pensamentos e aumento do estado de alerta. A cafeína aumenta a secreção gástrica por meio de efeito estimulatório direto. O miocárdio é estimulado pela cafeína, resultando num aumento do débito cardíaco e do fluxo sanguíneo coronariano. A pressão arterial sistêmica permanece, na maioria dos casos, inalterada com
doses habituais de ingestão de cafeína. A cafeína dilata determinados vasos sanguíneos e contrai outros, não resultando em ganho ou perda da pressão arterial total. A cafeína é um inibidor competitivo da fosfodiesterase, enzima responsável pela inativação da 3’,5’-adenosina monofosfato cíclico (cAMP). Níveis intracelulares aumentados de cAMP funcionam como um mediador das atividades celulares, como o relaxamento das
células musculares lisas e a liberação de histamina dos mastócitos, conforme estudos realizados in vitro. A cafeína também aumenta a permeabilidade ao cálcio no retículo sarcoplasmático e bloqueia competitivamente os receptores de adenosina.
A cafeína é bem absorvida por via oral com níveis de pico plasmático de 6 a 10 mg/L, após a administração oral de 10 mg de cafeína, e ocorre entre 30 e 120 minutos, independente da dose. O início de sua ação terapêutica ocorre entre 15 e 45 minutos da administração oral. As concentrações plasmáticas de pico são significativamente maiores após a ingestão de 500 mg de cafeína (17,3 mcg/mL), em comparação com a ingestão de 250 mg de cafeína (7 mcg/mL). A área sob a curva da concentração pelo tempo se apresenta significativamente reduzida em tabagistas, quando comparados a não tabagistas, após a administração de dose única de 600 mg de cafeína de liberação lenta. Em adultos, a ligação da cafeína com proteínas plasmáticas é de 36%. A cafeína é amplamente distribuída por todos os tecidos do organismo, com níveis de
concentração no líquido cefalorraquidiano similares aos níveis plasmáticos. Seu volume de distribuição é de 35 a 40 L (0,53 a 0,56 L/kg), que se apresenta reduzido em pacientes com cirrose compensada (média de 0,38L/kg, entre 0,19 e 0,49 L/kg). Seu metabolismo é hepático, com transformação nos metabólitos paraxantina, teobromina e teofilina. Na gestação, o metabolismo da cafeína apresenta-se reduzido, com aumento das concentrações plasmáticas da mesma, apesar da ingestão estável. Sua meia-vida de eliminação é de 4 a 5 horas e sua excreção é renal.

DICLOFENACO SÓDICO
O diclofenaco sódico, um anti-inflamatório não esteroide com propriedades analgésica e antipirética, é um inibidor da síntese de prostaglandinas, pela via da ciclooxigenase. Por suas propriedades anti-inflamatória e analgésica, o diclofenaco sódico promove resposta satisfatória ao tratamento de afecções reumáticas, caracterizada por significativa melhora dos sinais e sintomas. Atua rapidamente aliviando a dor, o edema e a inflamação decorrentes de traumatismos de todas as formas. Exerce prolongado e pronunciado efeito analgésico nos estados dolorosos moderados e agudos de origem não reumática.
O início da resposta terapêutica ao diclofenaco depende da condição de base a que ele está sendo aplicado. O potencial analgésico pode ser notado a partir de 30 minutos da ingestão de diclofenaco sódico e a resposta para processos inflamatórios reumáticos, como a artrite, é observada em 3 dias ou mais. O diclofenaco sódico é bem absorvido pelo trato gastrintestinal após a administração oral com analgesia em 30 minutos e pico de ação em 1 hora. O tempo para atingir a concentração plasmática máxima após a administração oral de diclofenaco sódico é de 2,3 horas (intervalo de 1 a 6,5 horas). O diclofenaco se liga às proteínas séricas, principalmente a albumina, em mais de 99%. Após 2 horas da administração de 75 mg de diclofenaco, as concentrações da substância no fluido sinovial são de 70% da concentração plasmática, sendo maiores no fluido sinovial que no plasma, a partir de 4 horas da administração. O volume de distribuição do diclofenaco sódico é de 1,4 L/kg. Cerca de 50% da dose é metabolizada na sua primeira passagem pelo fígado, e sua biotransformação ocorre por meio de glucuronidação e de sulfatação.
Apesar de quase 100% do metabolismo do diclofenaco ser realizado pelo fígado, não há informação suficiente para recomendações a respeito de ajustes de doses em pacientes com insuficiência hepática. O citocromo CYP2C9 participa da produção do principal metabólito do diclofenaco, o 4-hidroxidiclofenaco, que possui atividade farmacológica muito fraca. Outros metabólitos reconhecíveis são os 5-hidroxidiclofenaco, 3’-hidroxidiclofenaco, 4’,5-diidroxidiclofenaco e 3’hidroxi-4’metoxidiclofenaco. Cerca de 65% da dose administrada é excretada na urina sob a forma de metabólitos conjugados. Cerca de 1% é excretado pela urina in natura. O restante (35%) é eliminado pela bile, nas fezes. A meia-vida de eliminação do diclofenaco é de aproximadamente 2 horas. A meia-vida da droga no fluido sinovial é 3 vezes mais longa que a meia-vida
plasmática. As diferenças de idade não acarretam modificações relevantes na absorção, metabolização e excreção do diclofenaco sódico.

PARACETAMOL
O paracetamol ou acetaminofeno é um derivado paraminofenol com definida ação analgésica e antipirética. Especificamente, o paracetamol é um potente inibidor da ciclooxigenase no sistema nervoso central e, em menor grau, bloqueia a geração dos impulsos de dor na periferia. Sua ação periférica também se deve à inibição da síntese de prostaglandinas e à inibição da síntese ou da ação de outras substâncias que sensibilizam os receptores de dor por estimulação química ou mecânica. Como antipirético, o paracetamol age centralmente no centro termorregulador do hipotálamo, produzindo vasodilatação periférica, o que aumenta o fluxo sanguíneo na pele, com sudorese e perda de calor. Por atuar preferencialmente nas prostaglandinas do centro termorregulador hipotalâmico no sistema nervoso central, não altera a coagulação, o tempo de sangramento e nem a agregação plaquetária. Tem pouco efeito na mucosa gástrica, mesmo em grandes doses.
Acredita-se que seu uso com a cafeína leva ao início mais rápido de sua ação e melhora o alívio da dor com menores doses analgésicas, não interferindo com a ação antipirética.
O início de sua ação analgésica ocorre em 30 minutos, durando, em geral, 4 horas. Após a administração oral, é rapidamente absorvido pelo trato gastrintestinal, atingindo concentrações séricas máximas entre 30 e 60 minutos, meia-vida plasmática de cerca de 2 a 4 horas e meia-vida de eliminação de 4 a 5 horas. A absorção do paracetamol é rápida, ocorrendo em 4,5 minutos, com biodisponibilidade de 60% a 98%. Condições específicas, como cefaleia hemicrania e lesão medular, reduzem a taxa de absorção, provavelmente em razão do aumento do tempo de esvaziamento gástrico e de náuseas. A absorção do paracetamol não é afetada pela gravidez. Sua concentração terapêutica para analgesia é da ordem de 10 mg/L. O paracetamol se liga a proteínas plasmáticas em 10% a 30% da sua concentração plasmática, podendo chegar a 20% a 50% na superdosagem. Essa medicação atravessa a placenta e a barreira hematoencefálica, atingindo pico de concentração no líquido
cefalorraquidiano em 2 a 3 horas após a administração. Seu volume de distribuição é de 1 a 2 L/kg. A biotransformação resulta em metabólitos conjugados glucuronados, sulfatos e cisteínicos, assim como, metabólitos hidroxilados e desacetilados, excretados pela via urinária e biliar.
Aproximadamente 25% da droga é metabolizada na primeira passagem hepática. Os metabólitos do paracetamol são excretados pelos rins, com clearance de 13,5 L/hora, sendo que 1% a 4% é excretado in natura. Até 2,6% do medicamento pode ser excretado pelas vias biliares. A meiavida de eliminação do paracetamol é de 2 a 4 horas. Na presença de insuficiência hepática, a meia-vida de eliminação está aumentada, podendo
chegar a 17 horas em casos de superdosagem. A disfunção renal não altera a sua meia-vida de eliminação. A hemodiálise reduz consideravelmente a meia-vida do paracetamol em 40% a 50%, mas a diálise peritoneal é ineficaz em remover a medicação.

Medicamentos que possuem os princípios ativos do tandrilax em sua composição:

Fabricantes

  • Delta;
  • Eurofarma;
  • Neo Química

Formas Farmacêuticas

  • Comprimidos

Fonte: Guia da Farmácia, com base nas informações extraídas da bula do medicamento Tandrilax–  versão para pacientes e versão para profissionais da saúde.

O conteúdo desta bula foi extraído manualmente da bula original, sob supervisão técnica da farmacêutica responsável: Dra. Bruna Giannocaro Borges CRF/SP 95353. Consulte a bula original. Última atualização: 01 de Julho de 2021

 

 

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